5α-还原酶抑制剂是一组阻断5α -还原酶(将睾酮转化为二氢睾酮的酶)作用的药物。这导致了睾酮水平的升高和双氢睾酮水平的降低;过量的双氢睾酮被认为与良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌有关。研究还发现，与毛发较多的男性相比，雄激素性脱发(男性型脱发)男性的头皮中双氢睾酮含量增加，毛囊变小。
5α-还原酶(5-AR)是一种将睾酮转化为更有效的雄激素DHT的酶。如果5-AR水平升高，更多的睾酮会转化为二氢睾酮，导致更大的脱发。
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