雌二醇主要来源于女性的卵巢、黄体和胎盘，少量来自于肾上腺和男性的睾丸。雌二醇可以评价各种月经异常，如女性的青春期提前或者延后、原发性或继发性闭经、卵巢早衰等等，对于这些疾病的诊断都有一定的帮助。雌二醇浓度的检测，还可以观察药物诱导排卵以及促性腺激素的治疗。雌二醇主要使子宫内膜增生，增强子宫平滑肌的收缩，降低血液当中的胆固醇，并能够增加钙在骨中的沉着。

雌性激素影响动物和人类皮肤细胞增殖的速度。雌二醇还负责控制皮肤皮脂腺和毛囊中的油脂分泌腺的活动和大小，也影响头发的生长。雌激素，特别是雌二醇，还控制其他影响头发模拟和生长的激素的产生，包括在毛囊中发现的睾丸激素水平。